전신 항균제 선택 기준

곰팡이 피부 병변은 아주 흔한 전염병으로 간주됩니다. 완전한 회복을 위해서는 특정 항진균제를 처방 할 필요가 있습니다. 이 기사에서는 곰팡이 피부 질환 치료에 가장 많이 사용되는 약물 (항균제)을 고려합니다.

항진균제의 종류

작용 기전에 따라 항균제는 살 진균제와 진균제로 구분된다. 첫 번째 경우 약물은 버섯을 파괴하고 두 번째는 새로운 버섯의 출현을 막습니다. 또한, 화학 구조에 기초하여, 항 곰팡이 제는 통상적으로 5 개의 군으로 나누어진다 :

• Polyenes (예 : Nystatin).
• Azoles (Flucanazole, Clotrimazole).
• Allylamines (Naftifine, Terbinafin).
• Morpholines (Amorolfin).
• 항 곰팡이 활성을 지니지 만 다른 화학 하위 그룹 (Flucytosine, Griseofulvin)의 약물.

항 진균 작용은 인체에서 새로운 병원성 진균의 모양을 파괴하거나 중지시키는 약물의 약리학 적 특성입니다.

전신 항생제

현재까지, 고효율의 경구 투여를위한 전신 무산소 약물은 ​​다음과 같은 약물에 의해 대표된다 :

• Griseofulvin.
• Ketoconazole.
• Terbinafine.
• 이트라코나졸.
• 플루코나졸.

전신 항진균 요법은 광범위하고 깊은 진균 성 과정뿐만 아니라 머리카락과 손톱에 손상을 입은 환자에게 적용됩니다. 특정 약물이나 치료 방법을 처방 할 가능성은 병리학 적 변화의 본질과 환자의 현재 상태를 고려하여 담당 의사가 결정합니다.

그리 세오 풀빈

항진균제 그리 세오 풀빈은 백선균 (Trichophyton) 속, mikrosporum 및 ahorion의 epidermofiton 속하는 모든 dermofity에 진균의 미생물 발육 저지 효과를 가진다. 동시에, 효모 유사 균 및 곰팡이 균의 재생산은이 준비에 의해 중단 될 수 없습니다. 치료의 성공 여부는 크게 Griseofulvin의 올바른 일일 및 코스 복용량에 달려 있습니다. 평균 치료 기간은 약 6 개월입니다. 그러나 일부 환자에게는 더 긴 코스가 주어질 수 있습니다.

항균 약물 Griseofulfin은 다음과 같이 표시됩니다 :

• Dermatophytosis.
• 발, 손톱, 몸통 등의 진균증
• 피부가 부드럽고 피부가 부드럽습니다.
• 운동 선수의 다양한 임상 형태.

그러나이 항진균제는 임신 기간과 모유 수유 기간 동안 사용되지 않음을 알려드립니다. 또한 금기 사항 :

• 약물의 활성 물질에 알레르기가 있습니다.
• 포르피린.
• 혈액 질환.
• 전신성 홍 반성 루푸스.
• 간 및 / 또는 신장의 심각한 질환.
• 악성 종양.
• 자궁 출혈.
• 뇌졸중 후 상태.

Griseofulvin이 에탄올의 효과를 증가 시킨다는 것이 임상 적으로 입증되었습니다. 에스트로겐을 함유 한 피임약의 효과를 감소시킵니다. 바르비 튜 레이트 또는 프리 미돈과 동시에 사용하면 항진균 효과가 감소합니다. 치료 과정에서 주기적으로 (2 주에 1 회) 기본 혈액 변수와 간 기능 상태가 검사됩니다. 이 약물은 정제로 입수 할 수 있으며 220 루블의 가격에 판매됩니다.

이트라코나졸

광범위한 효과를 가진 항진균제에는 이트라코나졸 (Itraconazole)이 포함됩니다. 트리아 졸 유도체 그룹으로 등록. Dermatophytes, 누룩 모양의 곰팡이는이 약의 작용에 민감합니다. 위의 병원성 및 조건부 병원성 미생물에 의해 야기되는 전염병에 나타납니다. 진단의 경우에 처방됩니다 :

• 피부 및 점막의 진균증.
• 손발톱 진균증.
• 칸디다 병변.
• Pityriasis 이끼.
• 전신성 진균 (aspergillosis, cryptococcosis, histoplasmosis, blastomycosis 등).

이트라코나졸은 건강한 인간 조직에 손상을주지 않으면 서 곰팡이에 선택적으로 영향을 미칩니다. 이 약으로 피부를 부드럽게하는 피부의 치료 효과는 거의 100 %입니다. 그것은 만성 심부전, 간경변 및 심각한 신장 문제가 제한적이라는 점에 유의해야합니다. 전신성 홍 반성 진균증이 발생하면 여성의 위치에 따라 이트라코나졸을 처방하는 것이 가능합니다. 이것은 자녀의 잠재적 인 위험과 기대되는 결과를 고려합니다. 항균제로 약물 치료를하는 동안 수유부모는 인공 수유로 전환하는 것이 좋습니다.

Itraconazole의 사용으로 인한 부작용 :

• 소화 불량 질환 (메스꺼움, 복부 통증, 구토, 식욕 부진 등).
• 두통, 피곤함, 약점 및 졸음 증가.
• 고혈압.
• 알레르기 발현 (가려움증, 발진, 두드러기, 혈관 부종 등).
• 생리주기 위반.
• 대머리
• 혈액의 칼륨 수치가 떨어지는 것.
• 성적 욕망 감소.

항진균제 치료 중 간 기능 상태가 모니터됩니다. 간 효소 (transaminases) 수준의 변화가 감지되면 약물의 복용량이 조정됩니다. Itraconazole은 캡슐 형태로 제공됩니다. 평균 가격은 240 루블입니다. Rumikoz, Orungal, Technazol, Orunit, Itramikol 등과 같은 다른 상표명으로도 구입할 수 있습니다.

항 진균 성 약물은 피부의 곰팡이 감염에 대처하는 것이 불가능한 특정 약물입니다.

플루코나졸

플루코나졸은 가장 흔한 항진균제 중 하나입니다. 경구 투여 후 생체 이용률은 90 %에 이릅니다. 음식물 섭취의 흡수 과정은 아무런 효과가 없습니다. Flucanosol은 다음과 같은 곰팡이 감염에서 그 효과가 입증되었습니다.

• 발의 진균증, 몸통 손톱 등
• 다양한 형태의 운동 선수.
• 멀티 이끼.
• 손발톱 진균증.
• 칸디다 피부 병변, 점막.
• 전신성 진균증.

그러나, 유아 (4 세 이하) 및 약물 성분에 알레르기가있는 환자를 치료하는 데는 사용되지 않습니다. 신장 및 / 또는 간, 중증 심장병에 심각한 문제가있는 경우 매우주의해야합니다. 임신 중 플루코나졸 처방의 가능성은 의사가 결정합니다. 이들은 임산부의 회복이 최전방에 놓여있을 때 주로 생명을 위협하는 상태입니다. 동시에,이 항진균제는 모유 수유 중에 금기입니다.

어떤 경우에는 fluconazole을 사용하면 여러 가지 부작용이 발생할 수 있습니다. 우리는 가장 일반적으로 바람직하지 않은 영향을 나열합니다 :

• 메스꺼움, 구토, 식욕 부진, 복통, 설사 등의 발생
• 두통, 약점, 성능 저하.
• 알레르기 (가려움증, 화상, 두드러기, 혈관 부종 등).

다른 약물과의 약물 상호 작용에 대한 자세한 정보는 공식 사용 지침에 자세히 설명되어 있으며 동시에 더 많은 약물을 복용하는 경우 신중하게 검토해야합니다. 치료의 조기 종료가 보통 곰팡이 감염의 재개로 이어진다는 사실은 주목할 가치가있다. 국내 생산 캡슐의 Fluconazole은 65 루블의 가격으로 판매됩니다.

원칙적으로 항균제로 치료하는 것은 꽤 길다 (몇 개월에서 1 년까지).

국소 항균 약물

현재, 지역 치료를위한 항균제가 광범위하게 제시되고있다. 우리는 가장 일반적인 것을 나열합니다 :

작은 병변이 발견되는 발달 초기 단계의 전염병이 외부 항진균제에만 국한 될 수 있습니다. 가장 중요한 것은 처방 된 약에 대한 병원체의 민감성이다.

라미 실

높은 치료 활성은 외부 약물 인 Lamisil의 특징입니다. 크림, 스프레이 및 젤로 제공됩니다. 그것은 antimycotic 및 항균 효과를 발음하고있다. 위의 형태의 약물은 각각 자체의 특성을 가지고 있습니다. 발적, 부어 오름, 발진이있는 피부에 급성 곰팡이 감염이 있으면 Lamisil 스프레이를 사용하는 것이 좋습니다. 그것은 자극을 자극하지 않으며 질병의 주요 증상의 신속한 제거에 기여합니다. 일반적으로 스프레이는 5 ~ 6 일 이내에 에리 스라 스 마의 초점을 방출합니다. 다색의 이끼로 피부의 병리학 적 요소가 약 일주일 만에 해결됩니다.

분무와 마찬가지로 급성 균사가 발생하는 경우에는 Lamisil 겔을 사용해야합니다. 그것은 영향을받는 지역에 아주 쉽게 적용되며 뚜렷한 냉각 효과가 있습니다. 홍반 - 편평 상피 및 곰팡이 감염의 침윤성 형태가 기록 된 경우 라미 실 크림을 사용하십시오. 또한 크림과 젤의 형태로 된이 외부 치료법은 미세 세공 포진, 다색성 박탈, 큰 주름 및 오골 로지텍 롤러의 결절성 병변으로 고통받는 환자를 치료하는 데 효과적입니다.

치료 과정 기간은 평균 1-2 주입니다. 치료의 조기 종료 또는 약물의 불규칙적 사용은 감염 과정의 재개를 유발할 수 있습니다. 7-10 일 내에 영향을받은 피부 상태의 개선이 없다면 의사에게 연락하여 진단을 확인하는 것이 좋습니다. 외부 사용을위한 약 Lamisil의 대략 가격은 대략 600-650의 루블이다.

삐마 후신

외용 크림 Pimafucin은 피부의 곰팡이 감염 (백선, 진균제, 칸디다증 등)의 치료를 위해 처방됩니다. 사실상 모든 효모 균류는이 약물의 작용에 민감합니다. 아이를 데리고있는 기간 동안이나 모유 수유 중에 사용하는 것은 허용됩니다. 곰팡이 감염에 대한 지역 치료제로 Pimafucin 크림을 임명하는 유일한 금기 사항은 외부 약제 성분에 대한 알레르기입니다.

치료받는 피부는 하루에 최대 4 번까지 걸릴 수 있습니다. 치료 과정의 기간은 개별적으로 설정됩니다. 부작용은 매우 드뭅니다. 몇 가지 경우에 따라서는 자극, 가려움과 작열감, 약물의 응용 프로그램의 영역에서 피부의 붉은기를 언급했다. 필요한 경우 다른 종류의 약물과 병용 할 수 있습니다. 레시피를 구입할 필요는 없습니다. 크림 Pimafutsin은 약 320 루블입니다. 또한,이 약은 촛불과 정제의 형태로 사용 가능하여 사용 범위가 크게 늘어납니다.

이전에 자격을 갖춘 전문가와상의하지 않고 항균 약물을 사용하지 않는 것이 좋습니다.

클로 트리 마졸

클로 트리 마졸은 국소 투여를위한 효과적인 항진균제로 간주됩니다. 그것은 상당히 다양한 항균 활동을합니다. dermatophytes, 효모, 곰팡이 및 이형 형 균류에 해로운 영향. 감염 부위에있는 Clotrimazole의 농도에 따라 곰팡이 및 곰팡이가있는 성질을 나타냅니다. 사용을위한 주요 표시 :

• Dermatophytes, 효모 및 곰팡이 균으로 인해 피부의 곰팡이 병변.
• Pityriasis versicolor.
• 피부 및 점막의 칸디다증.

Clotrimazole은 손톱과 두피 감염의 치료를 위해 처방되지 않는다는 것을 알아야합니다. 임신 초기에 항진균제를 사용하지 않는 것이 좋습니다. 또한 치료시에는 모유 수유를 거절하고 인공으로 전환하는 것이 좋습니다. 보통이 연고는 하루에 세 번 사용됩니다. 치료 기간은이 질환의 임상 형태에 따라 다르며 1 주에서 1 달 사이의 범위입니다. 몇 주 내에 피부와 점막의 상태가 개선되지 않으면 의사에게 연락하여 미생물 학적 방법으로 진단을 확인해야합니다.

대부분의 경우 외부 에이전트가 잘 전송됩니다. 드문 경우로 알레르기, 홍조, 수포, 부종, 자극, 가려움증, 발진 등의 부작용이있을 수 있습니다. Clotrimazole 수제 연고의 가격은 50 루블을 초과하지 않습니다.

니조랄

피부 과학적인 사례에서 알 수 있듯이, Nizoral 크림은 피부의 다양한 곰팡이 감염에 성공적으로 사용됩니다. 그는 azoles 그룹의 일원입니다. 약물의 유효 성분은 합성 이미 다졸 유도체에 속하는 케토코나졸 (ketoconazole)이다. 그의 임명에 뒤에 오는 질병 및 병적 인 상태에 의지했다 :

• Dermatophyte 감염.
• 지루성 피부염.
• 백선 매끄러운 피부.
• 멀티 이끼.
• 칸디다증.
• Epidermofitii 발과 손.
• 사위 운동 선수.

약물의 활성 물질에 대한 감도가 증가하면 Nizoral은 처방되지 않습니다. 일반적으로 외부 에이전트는 영향을받는 영역에 최대 하루 두 번 적용됩니다. 치료 기간은 질병의 임상 형태에 따라 다릅니다. 예를 들어, pityriasis versicolor 환자의 치료는 14-20 일에 도달 할 수 있습니다. 그러나 운동 선수의 평균 발 치료율은 1-1.5 개월입니다. 부작용의 발생은 일반적인 것이 아닙니다. 치료 중 부작용 또는 성능 저하가 의사를 볼 필요가있는 경우 소수의 환자는 발적, 가려움, 굽기, 발진 등. D.을 기록 하였다.

다른 약물과 병용 할 수 있습니다. 임신과 수유 중에 외부 항진균제를 사용한 치료는 의사와상의해야합니다. 대부분의 약국에서 Nizoral 크림의 비용은 보통 500 루블을 초과하지 않습니다. 가격은 지역 및 유통 업체에 따라 다릅니다.

피부의 곰팡이 감염은 종종 전신, 국소 및 증상 치료를 포함한 복잡한 치료가 필요합니다.

곰팡이에 대한 민간 요법

최근 감염성 질환을 비롯한 다양한 질병 치료에 인기있는 요리법을 사용하는 인기가 날로 커졌습니다. 많은 전통적인 치료사는 다리에 균류를위한 Furacilin을 추천합니다. 목욕, 압축 등의 형태로 사용됩니다. 그러나 참고 문헌으로 돌아 가면 Furacilin은 박테리아에만 작용하며 바이러스 나 진균을 파괴 할 수 없습니다. 또한, 많은 사이트는 네일 곰팡이에서 Furacilin을 적용 할 수있는 정보가 가득합니다. 이러한 부정확성을 피하려면 자격있는 전문가에게만 건강을 맡기십시오.

기억, furatsilinovym 솔루션 곰팡이 감염 피부의 치료를하지 않습니다.

전신 항진균제

항진균제 (antimycotics) - 진균류의 예방 및 치료에 사용되는 곰팡이 제거 또는 곰팡이 제거 효과가있는 약물.

다른 기원의 약 횟수 (천연 또는 합성) 스펙트럼 및 작용 메카니즘 항진균 효과 (살 진균 또는 진균의 미생물 발육 저지), 사용을위한 지시 (로컬 또는 전신성 감염), 대상 방법을 사용하여 진균 질환의 치료 (경구, 비경 구, 국소).

최근 수십 년 동안 곰팡이 질병이 크게 증가했습니다. 이는 여러 가지 요인, 특히 광범위한 항생제, 면역 억제제 및 다른 약물 그룹의 의료 행위에서의 광범위한 사용 때문입니다.

곰팡이 질병 (HIV 감염, 혈액 질환과 관련된 표면 및 심한 내장 진균 모두), 기존 약물에 대한 병원균 내성의 발달, 이전에 비 병원성으로 간주되었던 곰팡이 종의 확인 (현재 잠재적 인 병원성 진균 병원균 약 400 종의 균류가 고려된다) 효과적인 항진균제에 대한 요구가 증가했다.

화학 구조, 작용 기전, 활성 스펙트럼, 약물 동력학, 내약성, 임상 사용 특징 등 항균제 군에 속하는 약물의 분류는 여러 가지가있다.

화학적 분류 :

1. Polyene 항생제 : nystatin, levorin, natamycin, amphotericin B, mikoheptin.

2. 이미 다졸 유도체 : miconazole, ketoconazole, isoconazole, clotrimazole, econazole, thioconazole, bifonazole, oxyconazole.

3. 트리아 졸 유도체 : 플루코나졸, 이트라코나졸, 보리 코나 졸.

4. 알릴 아민 (N- 메틸 나프탈렌 유도체) : 터 비나 핀, 나프티 핀.

5. Echinocandins : caspofungin.

6. 다른 그룹의 준비 : griseofulvin, amorolfine, ciclopirox.

D.A.의 분류에 따르면. Kharkevich, 항진균제는 다음과 같은 그룹으로 나눌 수 있습니다.

I. 병원성 곰팡이에 의한 질병 치료에 사용되는 약물 :

1. 전신성 또는 심근증 (콕시오이드 근염증, 파라 코커지 아이다 미코 시스, 히스 토 플라스마 증, 크립토 코코 시스, 분열증) :

- 항생제 (암포 테리 신 B, 마이코 헵틴);

- 이미 다졸 유도체 (미코 나졸, 케토코나졸);

- 트리아 졸 유도체 (이트라코나졸, 플루코나졸).

2. epidermikozah (백선) :

- 항생제 (griseofulvin);

- N- 메틸 나프탈렌 유도체 (터 비나 핀);

- 니트로 페놀 유도체 (클로로 니트로 페놀);

- 요오드 제제 (요오드 알콜 용액, 요오드화 칼륨 용액).

나. 기회 주의적 진균 (예 : 칸디다증)으로 인한 질병 치료에 사용되는 약물 :

- 항생제 (나이 스타틴, 레보린, 암포 테리 신 B);

- 이미 다졸 유도체 (미코 나졸, 클로 트리 마졸);

- 비스 - 4 급 암모늄염 (디쿠알륨 클로라이드).

진균 치료를위한 약물의 선택은 병원체의 유형과 약물에 대한 민감성 (적절한 행동 스펙트럼으로 약물을 처방 할 필요가 있음), 약물의 약물 동력학, 약물의 독성, 환자의 임상 상태 등에 따라 다릅니다.

임상 적 사용에 따라, 항진균제는 3 가지 그룹으로 나뉘어집니다 :

1. 심근 (전신) 진균 치료를위한 준비.

2. 선수 및 삼발성 경화증 치료를위한 준비.

3. 칸디다증 치료를위한 준비.

곰팡이 병은 고대부터 매우 오랫동안 알려져 왔습니다. 그러나 피부병 증, 칸디다증의 원인균은 20 세기 초엽 XIX 세기 중반에만 발견되었습니다. 많은 내장 진균증의 원인 물질이 기술되었다. 의료 행위에서 항균제가 출현하기 전에 방부제와 요오드화 칼륨이 진균 치료에 사용되었습니다.

1954 년 40 대 후반부터 항진균제가 발견되었습니다. 나이 스틴 (nystatin)이 칸디다증 치료에 널리 사용되는 XX 세기 폴리엔 항생제 나이 스타틴. 항생제 인 griseofulvin은 매우 효과적인 항진균제였습니다. Griseofulvin은 1939 년에 처음으로 분리되어 곰팡이 식물 질병에 사용되었으며, 1958 년에 의료 행위로 도입되었으며 역사적으로 인간의 백선 치료를위한 최초의 특정 항균제였습니다. 깊은 (내장) 진균제 치료를 위해 또 다른 polyene 항생제 인 amphotericin B가 사용되었습니다 (1956 년 정제 된 형태로 얻어 짐). 항진균제 생성의 주요 성공 요인은 70 년대입니다. 트라이 아졸 유도체는 III 세대 항균제 (이트라코나졸 - 1980 년 합성)에 속하며 20 세기에는 이미 다졸 유도체 - 2 세대 항균제 - 클로 트리 마졸 (clotrimazole, 1969 년), 미코 나졸, 케토코나졸 (1978) 등이 합성되어 실용화되었다., 플루코나졸 - 1982 년 합성), 90 년대부터 활성이 시작된 알릴 아민 (테르 비나 핀, 나프티 핀). IV 세대 항균제 - 이미 러시아 또는 임상 시험에 등록 된 신약 - polyene 항생제 (amphotericin B 및 nystatin), triazole 유도체 (voriconazole - 1995 년에 생성됨, posonaconazole, ravuconazole) 및 echinocandin (caspofungin).

폴리엔 항생제 - 스트렙토 결절성 (암포 테리 신 B), 방선균 levoris 크라스 (Levorinum), 방선균, Streptoverticillium의 mycoheptinicum (mikogeptin) aktiomitsetom 스트렙토 noursei (니 스타틴)에 의해 생산 된 천연의 항진균제.

polyene 항생제의 작용 메커니즘은 광범위하게 연구되어왔다. 이러한 약물은 곰팡이의 세포막의 에르고 스테롤과 강하게 결합하여 세포의 고분자 및 이온의 손실 및 세포의 용해를 초래하는 무결성을 위반합니다.

폴리엔은 항균제 중에서 시험 관내에서 가장 광범위한 항진균 활성을 나타냅니다. 암포 테리 신 B는 전신적으로 적용될 때 대부분의 효모 유사 균사체, 균사체 및이 형체 곰팡이에 대해 활성입니다. 국소 적용시, polyenes (nystatin, natamycin, levorin)는 주로 칸디다 균에 작용합니다. Polyenes는 가장 단순한 trichomonads (natamycin), leishmania 및 amoebas (amphotericin B)에 대해 활성화됩니다. Zygomycosis의 amphotericin B 병원균에 둔감합니다. Dermatomycetes는 Polyenes (Trichophyton, Microsporum 및 Epidermophyton 속), Pseudoallescheria boydi 및 다른 것들에 내성이있다.Nystatin (크림, supp. Vag 및 rect., Tab.), Levorin (tab., 연고, gran.d. / p-ra for ingestion ) 및 natamycin (크림, supp. vag., tab.)은 칸디다증, 칸디다증 피부, 위장 점막, 생식기 칸디다증; amphotericin B (경구 용, 연고, 연고)는 주로 심한 전신 진균의 치료에 사용되며 여전히 정맥 내 투여를위한 유일한 폴리 엔 항생제입니다.

모든 폴리에 넨은 국소 적으로 복용했을 때 위장관에서 흡수되지 않고 손상되지 않은 피부와 점막의 표면에서 흡수됩니다.

구강 투여시 polyenov의 일반적인 부작용은 메스꺼움, 구토, 설사, 복통 및 알레르기 반응; 피부의 국부적 인 사용, 자극 및 타는 감각에.

1980 년대에, 많은 신약이 amphotericin B (amphotericin B - ambinsis, amphotericin B - abelset의 지질 복합체, amphotericin B - amphocil의 지질 콜로이드 분산액)의 amphotericin B - 지질 관련 형태에 기초하여 개발되었으며 현재 임상 실습.

최신의 amphotericin B 형태 인 liposomal amphotericin B (liof, por D / inf)는 내약성이 우수합니다.

리포솜 형태는 리포솜 (인지질이 물에 분산 될 때 형성되는 소포)에 캡슐화 된 앰포 테리 신 B이다. 혈액 속의 리포솜은 오랫동안 그대로 유지됩니다. 활성 물질의 방출은 곰팡이 감염에 의해 영향받는 조직에 주입 될 때 곰팡이 세포와 접촉 할 때에 만 일어난다. 반면에 리포솜은 정상 조직과 관련하여 약물의 완전 함을 보장한다.

전통적인 amphotericin B와는 달리 amphotericin B는 정상적인 amphotericin B보다 높은 혈중 농도를 나타내며, 신장 조직을 침투하지 않으며 (신 독성이 덜 함), 누적 된 성질이 더 강하고, 평균 반감기는 4-6 일이며, 장기간 사용하면 49 일까지 증가 할 수 있습니다. 표준 약물에 비해 바람직하지 않은 반응 (빈혈, 발열, 오한, 저혈압)이 덜 빈발합니다.

amphotericin B의 사용에 대한 적응증은 표준 약물의 효과가 없거나, 신 독성 또는 정맥 내 주입에 대한 반응이없는 비 선행 약물로 신기능 장애 환자에서 심한 진균증의 심각한 형태입니다.

Azoles (imidazole 및 triazole 유도체)는 합성 항진균제 중 가장 많은 그룹입니다.

이 그룹에는 다음이 포함됩니다.

- 전신 사용을위한 아졸 - 케토코나졸 (caps., tab.), fluconazole (caps., tab., r.v./v), itraconazole (caps., 경구 용 rr); voriconazole (표., 용액 in / in);

- 국소 투여를위한 아졸류 - 비포 나졸, 이소 코나 졸, 클로 트리 마졸, 미코 나졸, 옥시 코나 졸, 에코 나졸, 케토코나졸 (크림, 연고, 보혈, 샴푸).

전신 작용의 제안 된 azoles의 첫 번째, ketoconazole, 현재 임상 연습에서 트라이 아졸, itraconazole (캡슐, rd / 섭취) 및 fluconazole로 대체되고 있습니다. 케토코나졸은 독성 (간독성)이 높아 실질적으로 중요성을 잃어 왔으며 주로 국지적으로 사용됩니다.

azene과 polyene 항생제의 항진균 효과는 곰팡이의 세포막의 완전성을 침해하기 때문에 작용 메커니즘이 다르다. 아졸은 곰팡이의 세포막의 주요 구조 성분 인 ergosterol의 합성을 위반한다.

아졸류는 항진균 작용이 광범위하며 주로 항진균제 효과가 있습니다. 전신 사용을위한 아졸은 Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis를 포함한 표면 및 침윤성 진균의 대부분 병원균에 대해 활성입니다. Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. azole에 내성이있다. (Zygomycetes) 등이있다.

국소 제제는 특정 곰팡이에 대한 살균제 역할을 할 수도 있습니다 (작업장에서 고농축을 생성 할 때). 아졸 류의 체외에서의 활성은 각 약물마다 다르며 항상 임상 활동과 상관 관계가있는 것은 아닙니다.

전신 사용을위한 아졸 (케토코나졸, 플루코나졸, 이트라코나졸, 보리 코나 졸)은 경구 섭취시 잘 흡수됩니다. ketoconazole과 itraconazole의 생체 이용률은 위와 음식 섭취의 산도 수준에 따라 상당히 다를 수 있지만, fluconazole의 흡수는 위의 pH 나 음식 섭취에 의존하지 않습니다.

플루코나졸 (Fluconazole)과 보리 코나 졸 (voriconazole)은 내부 및 / 또는 케토코나졸 (ketoconazole)과 이트라코나졸 (itraconazole)의 내부에서만 사용됩니다. voriconazole의 약물 동태는 다른 시스템 아졸과는 달리 비선형 적이다. AUC가 2 배 증가하면 4 배 증가한다.

Fluconazole, ketoconazole 및 voriconazole은 신체의 대부분의 조직, 기관 및 생물학적 체액에 분포하여 고농축 물질을 생성합니다. 지용성 화합물 인 Itraconazole은 간, 신장 및 큰 omentum과 같은 지방 함량이 높은 기관 및 조직에 주로 축적됩니다. Itraconazole은 혈장보다 혈장 농도가 더 높은 피부와 손톱 판에 축적 될 수 있습니다. 이트라코나졸은 실질적으로 타액, 안내 낭 및 뇌척수액에 침투하지 않습니다. 케 토코 나졸은 BBB를 잘 통과하지 못하고 소량으로 만 뇌척수액에서 검출됩니다. Fluconazole은 BBB (뇌척수액의 혈장 농도가 혈장 수준의 50-90 %에 도달 할 수 있음)와 혈구 차단 장벽을 잘 통과합니다.

전신 아졸은 반감기가 다르다 : T1 / 2 케토코나졸 (약 8 시간, 이트라코나졸 및 플루코나졸) - 약 30 시간 (20-50 시간). 모든 시스템 아졸 (플루코나졸 제외)은 간에서 대사되어 주로 위장관을 통하여 배설됩니다. Fluconazole은 신장을 통해 배설된다는 점에서 다른 항진균제와 다릅니다 (대체로 부분적으로 대사되기 때문에 대부분 80-90 %의 형태로 변함 없음).

메스꺼움, 구토, 설사, 두통, 증가 된 트랜스 아미나 제 활성, 혈액 반응 (혈소판 감소증, 무과립구증), 알레르기 반응 - 피부 발진 등은 전신 사용의 azoles의 가장 흔한 부작용입니다.

국소 사용을위한 아졸 (clotrimazole, miconazole 등)은 구강 투여시 흡수가 잘되지 않아 국소 치료에 사용됩니다. 이러한 약물은 표피와 피부의 아래쪽 층에 고농축을 생성합니다. 피부의 가장 긴 반감기는 bifonazole (19-32 h)에서 관찰됩니다.

아졸은 시토크롬 P450 시스템 (케토코나졸> 이트라코나졸> 플루코나졸)의 산화 효소를 억제하기 때문에 다른 약물의 신진 대사와 내인성 화합물 (스테로이드, 호르몬, 프로스타글란딘, 지질 등)의 합성을 변화시킬 수 있습니다.

Allylamines - 합성 약품. 그들은 주로 살균 효과가있다. azoles와는 달리, 그들은 ergosterol 합성의 초기 단계를 차단합니다. 작용 메커니즘은 스쿠알렌 시클 라제와 함께 스쿠알렌의 라노 스테롤로의 전환을 촉매하는 효소 스쿠알렌 에폭시 다제의 억제에 기인한다. 이것은 ergosterol의 부족과 곰팡이의 죽음을 일으키는 스쿠알렌의 세포 내 축적에 이르게합니다. Allylamines에는 활동의 넓은 스펙트럼이있다, 그러나, 백선의 병원체에 그들의 효력은 임상 중요성의이고, 그러므로 알리 아민의 관리를위한 주요 표시는 백선이다. Terbinafine은 국소 적으로 (크림, 젤, 연고, 스프레이), 안쪽 (테이블), 나프티 핀 - 국소 적으로 만 사용됩니다 (크림, 용액 외부).

Echinocandins. Caspofungin - 새로운 항진균제 그룹의 약인 echinocandins. 이 그룹의 물질에 대한 연구는 약 15 년 전에 시작되었습니다. 현재이 그룹의 약물 중 하나만 러시아에 등록되어 있습니다 - 카스 포 웅긴 (Caspofungin), 나머지 2 개 (Mikafungin 및 anidulafungin)는 임상 시험 중입니다. Caspofungin은 Glarea lozoyensis 발효 산물로부터 합성 된 준 합성 리포 펩타이드 화합물입니다. echinocandins의 작용 메커니즘은 곰팡이 세포벽의 구성 요소 인 베타 (1,3) -D- 글루칸의 합성 차단과 관련되어 있으며, 이는 형성을 방해합니다. Caspofungin은 Candida spp., Incl. azole (fluconazole, itraconazole) 및 amphotericin B에 저항성 인 균주 및 Aspergillus spp. 그것은 또한 Pneumocystis carinii의 식물 형에 대하여 활동적입니다.

Caspofungin은 비경 구적으로 만 사용됩니다. 경구 생체 이용률은 1 % 이하입니다. 정맥 내 주입 후 혈장, 폐, 간, 비장, 장에서 높은 농도가 관찰됩니다.

Caspofungin은 식도 칸디다증, 침윤성 칸디다증 (호중구 감소증 환자에서 칸디다 혈증 포함) 및 다른 치료법의 효과가 없거나 편협한 침윤성 아스 페르 길 루스 증 (amphotericin B, 지질 담체 및 / 또는 이트라코나졸에 대한 amphotericin B) 치료에 사용됩니다.

포유류 세포에는 베타 (1,3) -D- 글루칸이 없으므로 카프 붕긴은 균류에만 영향을 미치므로 우수한 내약성과 적은 수의 바람직하지 않은 반응 (일반적으로 치료의 취소가 필요하지 않음)으로 구별됩니다.. 발열, 두통, 복통, 구토. caspofungin 알레르기 반응 (발진, 안면 부종, 가려움증, 열 감각, 기관지 경련) 및 아나필락시스 치료시 발생보고가있다.

현재 개발중인 항진균제 알려진 그룹의 대표이다 항진균제가 있으며, 새로운 화합물의 클래스에 관련 : korinekandin, fuzakandin, tsispentatsin sordarin, azoksibatsillin.

러시아 항균제 개발 시장의 현재 상황과 예측은 산업 시장 학술원의 보고서 인 "러시아의 전신 항생제 (항균제) 시장"에서 찾아 볼 수있다.